З боку серцево-судинної системи.Часто - відчуття серцебиття. Периферичні набряки (щиколоток і стоп). Припливи крові до шкіри обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність. Васкуліт. Ортостатичнагіпотензія. Розвиток або посилення перебігу ХСН. Порушення ритму серця (включаючи брадикардію. Шлуночкової тахікардії та мерехтіння передсердь). Інфаркт міокарда. Біль у грудній клітці.
З боку опорно-рухового апарату: нечасто - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія.
Зі сторони нервової системи. Часто - головний біль. Запаморочення. Підвищена стомлюваність. сонливість; нечасто - астенія. Загальне нездужання. Гипестезия. Парестезія. Периферична нейропатія. Тремор. Інсомнія. Лабільність настрою. Незвичайні сновидіння. Підвищена збудливість. Депресія. Тривога. Дзвін у вухах. Збочення смаку; дуже рідко - головний біль. Підвищене потовиділення. Апатія. Ажитація. Атаксія. амнезія; невідомо - екстрапірамідні порушення.
З боку травної системи.Часто - нудота. Біль в животі; нечасто - блювання. Запор або діарея. Метеоризм. Диспепсія. Анорексія. Сухість слизової оболонки порожнини рота. жага; рідко - гіперплазія ясен. Підвищення апетиту; дуже рідко - панкреатит. Гастрит. Жовтяниця (обумовлені холестазом). Гипербилирубинемия. Підвищення активності печінкових трансаміназ. Гепатит.
З боку органів кровотворення.Дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи.Нечасто - задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко - кашель.
З боку органів чуття.Нечасто - диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору.
З боку сечостатевої системи.Нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку шкірних покривів.Рідко - дерматит; дуже рідко - алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.
Метаболічні порушення.Дуже рідко - гіперглікемія; нечасто - збільшення / зменшення маси тіла.
Алергічні реакції.Нечасто - свербіж шкіри, висип (в тч еритематозна, макулопапульозний, кропив'янка); дуже рідко - ангіоневротічсскій набряк, мультиформна еритема.
Лабораторні показники.Дуже рідко - гіперглікемія.
Інші.Нечасто - озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації; дуже рідко - паросмія.
фармакологічна група
- Блокатори кальцієвих каналів
Таблетки Амлодипін-Біоком (Amlodipine-Biocom)
Інструкція для медичного застосування препарату
Опис фармакологічної дії
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин.
Показання до застосування
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала.
Форма випуску
таблетки 5 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1,2,3,4,5.
Таблетки 10 мг; упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1,2,3,4,5.
Фармакодинаміка
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальну дію амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія при цьому не виникає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні і споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій крупного калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.
Фармакокінетика
При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax в плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку і повільного, але значного печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з незначною фармакологічну активність.
T1 / 2 в середньому становить 35 год і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 год, у літніх пацієнтів - до 65 год і при порушеннях функції печінки - до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% - нирками , 20-25% - через кишечник.
Використання під час вагітності
Можливо при вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до інших дигідропіридинів), артеріальна гіпотензія (менше 90 мм рт. Ст.), Шок, гострий інфаркт міокарда (в т.ч. період 1 міс після нього).
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): гіперемія шкіри обличчя, серцебиття; рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль в грудній клітці, гіпотензія (в т.ч. ортостатична).
З боку нервової системи та органів чуття: втома, головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - стомлюваність, астенія, зміна настрою, розлади зору.
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (набряклість щиколоток і стоп); рідко - збільшення частоти сечовипускання, імпотенція.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в животі; рідко - диспепсія, зміна режиму дефекації, жовтяниця.
З боку респіраторної системи: рідко - задишка.
З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, міалгія, парестезія і біль у кінцівках (при тривалому застосуванні).
З боку шкірних покривів: висипання, свербіж, рідко - мультиформна еритема.
Інші: рідко - гіперплазія ясен, гінекомастія, підвищення рівня печінкових ферментів.
Спосіб застосування та дози
Для дорослих при прийомі всередину початкова доза становить 5 мг 1 раз / добу. При необхідності доза може бути збільшена.
Максимальна доза: при прийомі всередину - 10 мг / добу.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні амлодипін і блокаторів кальцієвих каналів можливе посилення гіпотензивної дії.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювота, діарея, атаксія, тремтіння і / або шум у вухах).
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки рідини під впливом НПЗЗ.
При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.
Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (на початку лікування можливі запаморочення і сонливість).
Умови зберігання
Список Б .: В сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації:
** Довідник ліків призначений виключно для ознайомлювальних цілей. Для отримання більш повної інформації просимо Вас звертатися до анотації виробника. Не займайтеся самолікуванням; перед початком застосування препарату Амлодипін-Біоком Ви повинні звернутися до лікаря. EUROLAB не несе відповідальності за наслідки, спричинені використанням розміщеної на порталі інформації. Будь-яка інформація на сайті не містять помилок і не може служити гарантією позитивного ефекту лікарського засобу.
Вас цікавить препарат Амлодипін-Біоком? Ви хочете дізнатися більш детальну інформацію або ж Вам необхідний огляд лікаря? Або ж Вам необхідний огляд? Ви можете записатися на прийом до лікаря- клініка Eurolabзавжди до ваших послуг! Кращі лікарі оглянуть Вас, проконсультують, нададуть необхідну допомогу і поставлять діагноз. ви також можете викликати лікаря додому. клініка Eurolabвідкрита для Вас цілодобово.
** Увага! Інформація, представлена в даному довіднику ліків, призначена для медичних фахівців і не повинна бути підставою для самолікування. Перед застосуванням препарату Амлодипін-Біоком наведено для ознайомлення і не призначене для призначення лікування без участі лікаря. Пацієнтам необхідна консультація фахівця!
Якщо Вас цікавлять ще якісь лікарські засоби і медикаменти, їх опису та інструкції по застосуванню, інформація про склад і формі випуску, показання до застосування і побічні ефекти, Способи застосування, ціни і відгуки про лікарських препаратахабо ж у Вас є будь-які інші питання та пропозиції - напишіть нам, ми обов'язково постараємося Вам допомогти.
таблетки
склад
Амлодипін 5 мг;
Допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Фармакодинаміка
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальну дію амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія при цьому не виникає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні і споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій крупного калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.
Фармакокінетика
При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, Cmax в плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку і повільного, але значного печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з незначною фармакологічну активність.
T1 / 2 в середньому становить 35 год і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 год, у літніх пацієнтів - до 65 год і при порушеннях функції печінки - до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% - нирками , 20-25% - через кишечник.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні в високих дозах - артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.
З боку травної системи: нудота, болі в животі; рідко - гіперплазія ясен.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні - парестезії.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: при тривалому застосуванні - болі в кінцівках.
особливості продажу
рецептурні
Особливі умови
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок, при стенозі гирла аорти. Пацієнтам похилого віку зниження дози не потрібно.
Можливе застосування амлодипіну для лікування пацієнтів з дилатаційною (неішемічної) кардіоміопатією, яка супроводжується тяжкою формою хронічної серцевої недостатності.
Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.
показання
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала.
Протипоказання
Виражена артеріальна гіпотензія, підвищена чутливість до похідних дигідропіридину.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні амлодипін і блокаторів кальцієвих каналів можливе посилення гіпотензивної дії.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювота, діарея, атаксія, тремтіння і / або шум у вухах).
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
Кожна таблетка містить:
В якості активного компонента:
Амлодипіну безілат - 0,00694 г або 0,01389 г в перерахунку на амлодипін - 0,0050 г або 0,0100 г
Допоміжні речовини:
Лактозимоногідрат (цукор молочний) - 0,07953 г або 0,11619 г, крохмаль картопляний - 0,00058 г або 0,00084 г, крохмаль прежелатинізований - 0,00895 г або 0,01308 г, магнію стеарат - 0,001 г або 0 , 0015 г, кроскармелоза натрію (прімеллоза) - 0,003 г або 0,0045 р
Опис лікарської форми
Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні з фаскою.
Фармакодинаміка
Похідне дигідропіридину - блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з сегментом S6 III і IV доменів альфа1-субодиниці кальцієвого каналу L-типу, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід Са 2+ в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Надає гіпотензивний і антиангінальний ефект.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин.
Зменшення ішемії міокарда відбувається за рахунок розширення коронарних і периферичних артерій та артеріол в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, зниження загального периферичного судинного опору, зменшення післянавантаження, потреби міокарда в кисні.
Збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала); запобігає розвитку коронароспазма, викликаного курінням. У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток чергового нападу стенокардії та депресії сегмента S-Т (на 1 мм) при фізичному навантаженні, Знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивну дію обумовлено прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова добова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи").
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда (ІМ), черезшкірну транслюмінальну ангіопластику коронарних артерій або пацієнтів зі стенокардією. Застосування амлодипіну попереджає потовщення інтими-медії сонних артерій, знижує летальність від ІМ, інсульту, транслюмінальної ангіопластики, аорто-коронарного шунтування; призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.
Чи не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і летальних випадків у хворих ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA)) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У хворих ХСН (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA) неішемічної етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенів.
Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка (ЛШ). Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда ЛШ.
Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочковоїфільтрації, Має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Чи не справляє негативного впливів на обмін речовин і ліпіди плазми.
Час настання ефекту - 2-4 ч; тривалість - 24 год.
Фармакокінетика
Абсорбція - повільна, не залежить від прийому їжі, становить близько 90%, біодоступність - 60-65%. Максимальна концентрація в крові (ТСma x) при пероральному прийомі досягається через 6-12 год. При постійному прийомі стаціонарна концентрація в крові (Css) створюється через 7-8 днів. Обсяг розподілу - 21 л / кг. Зв'язок з білками плазми - 90-97%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Інтенсивно (90%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "першого проходження" через печінку. Час напіврозпаду (T 1/2) у середньому - 35 год. Загальний кліренс - 500 мл / хв.
T 1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією- 48 ч, у літніх пацієнтів збільшується до 65 год, при печінковій недостатності - до 60 год, подібні параметри збільшення Т 1/2 спостерігаються і при тяжкій ХСН, при порушенні функції нирок - не змінюється. При гемодіалізі не видаляється.
Виводиться нирками - 60% у вигляді метаболітів, 10% в незміненому вигляді; з жовчю і через кишечник - 20-25% у вигляді метаболітів, а також з грудним молоком.
показання
Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).
Стабільна стенокардія напруги і вазоспастична стенокардія (в монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату (до складу препарату входить лактоза);
- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. Ст.);
- Нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
- Клінічно значущий стеноз аорти;
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- Вагітність і період лактації.
З обережністю
Артеріальна гіпотензія, аортальний-стеноз, ХСН неішемічної етіології (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), мітральний сітеноз, печінкова недостатність, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 міс після), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, синдром слабкості синусового вузла, похилий вік .
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування Амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Відсутні дані, які свідчать про екскрецію амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші БМКК - похідні дигідропіридину, виводяться з грудним молоком. У зв'язку з чим, при необхідності призначення Амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину, один раз на добу, запиваючи необхідною кількістю води (100 мл).
При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути збільшена до 10 мг, в один прийом.
У літніх пацієнтів
У пацієнтів з порушенням функції печінки
Незважаючи на те, що T 1/2 Амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у хворих з порушенням функції печінки, корекції дози звичайно не потрібна (див. Розділ «Особливості застосування»).
У пацієнтів з нирковою недостатністю
Не потрібно коригувати дозу при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.
Побічна дія
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто - більше 1/10, часто - від понад 1/100 до менш 1/10, нечасто - від більш 1/1000 до менш 1/100 , рідко - від більш 1/10000 до менш 1/1000, дуже рідко - від менш 1/10000, включаючи поодинокі випадки.
З боку центральної нервової-системи:часто - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; нечасто - астенія, загальне нездужання, гипестезии, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривожність; дуже рідко - головний біль, підвищене потовиділення, апатія, ажитація, атаксія, амнезія.
З боку травної системи:часто - нудота, болі в животі; нечасто - блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит.
З боку серцево-судинної системи:часто - серцебиття, периферичні набряки (щиколоток і стоп), "припливи" крові до шкіри обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатичнагіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці.
З боку органів кровотворення:дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечостатевої системи:нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку дихальної системи:нечасто - задишка, риніт; дуже рідко - кашель.
З боку кістково-м'язової системи:нечасто - м'язові судоми, біль у м'язах, біль у суглобах, біль в спині, артроз; рідко - міастенія.
З боку шкірних покривів:рідко - дерматит; дуже рідко - алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції:свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
Інші:нечасто - дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, озноб, носова кровотеча, гінекомастія; дуже рідко - паросмія, гіперглікемія.
Передозування
симптоми:виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії та надмірної периферичної вазодилатації (ризик розвитку вираженої і стійкою гіпотензії, в т.ч. з розвитком шоку і летального результату).
лікування:промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші 2 години після передозування), підтримка функції серцево-судинної системи, високе становище нижніх кінцівок, моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
взаємодія
Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазиднимидіуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткого дії, бета-адреноблокаторами.
На відміну від інших БМКК клінічно значущої взаємодії амлодипіну (III покоління БМКК) не було виявлено при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, в тому числі і з індометацином.
Можливе посилення антиангінального і гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними і «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а так само посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, проте, деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих на есенціальну гіпертензію не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, в тому числі і амлодипіну.
Нейролептики і ізофлуран - посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
При спільному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення нейротоксичність (нудота, блювота, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину.
Чи не впливає на концентрацію в сироватці крові дигоксину і його нирковий кліренс.
Чи не робить істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час).
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Грейпфрутовий сік: одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
Алюміній або магнийсодержащие антациди: їх, одноразовий прийом не робить, суттєвого впливу на фармакокінетику амлодипіну.
особливі вказівки
У період терапії препаратом Амлодипін-Біоком необхідно контролювати масу тіла і споживання натрію, показано призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни зубів і спостереження у стоматолога (для запобігання хворобливості, кровоточивості і гіперплазії ясен).
У пацієнтів похилого віку може збільшуватися Т 1/2 і знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібно, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами даної категорії.
Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату.
Ефективність та безпечність застосування Амлодипіну-Біокома при гіпертонічного кризу не встановлена.
Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому "відміни", припинення лікування амлодипін-Біокомом бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими складними механізмами
На тлі прийому Амлодипіну будь-якого негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими складними механізмами не спостерігалося, однак, внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості, і інших побічних реакцій, слід дотримуватися обережності в перерахованих ситуаціях, особливо на початку лікування і при збільшенні дози.
Форма випуску
Таблетки по 5 мг і 10 мг.
За 10 або 12 таблеток у контурну чарункову упаковку. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 9 блістерів разом з інструкцією для медичного застосування в пачку картонну.
Склад і форма випуску препарату
10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Селективний II класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Передбачається, що антиангінальну дію амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія при цьому не виникає. В результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні і споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, викликає розширення коронарних артерій крупного калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда при спазмах коронарних артерій.
Фармакокінетика
При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, C max в крові досягається протягом 6-9 год. Зв'язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку і повільного, але значного печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з незначною фармакологічну активність.
T 1/2 в середньому становить 35 год і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 год, у літніх пацієнтів - до 65 год і при порушеннях функції печінки - до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% - нирками, 20-25% - через кишечник.
показання
Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії).
Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (в якості монотерапії або у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамически нестабільна недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.
дозування
Для дорослих при прийомі всередину початкова доза становить 5 мг 1 раз / сут. При необхідності доза може бути збільшена.
Максимальна доза:при прийомі всередину - 10 мг / добу.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи:периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні в високих дозах - артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.
З боку травної системи:нудота, болі в животі; рідко - гіперплазія ясен.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи:головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні - парестезії.
Алергічні реакції:шкірний висип, свербіж.
Інші:при тривалому застосуванні - болі в кінцівках.
лікарська взаємодія
Можливе посилення антиангінального та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, інгібіторами АПФ, і нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, проте, деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, і хінідин).
Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.
Препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, в т.ч. амлодипіну.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.
Нейролептики і ізофлуран підсилюють антигіпертензивнудію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювота, діарея, атаксія, тремтіння і / або шум у вухах).
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може привести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки рідини під впливом НПЗЗ.
При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.
При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг і амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну і еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути більш яскраво виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін і інгібітори ізоферменту CYP3A4.
Даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск при одночасному застосуванні амлодипін і індукторів ізоферменту CYP3A4.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральнимстенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після нього), Протипоказання (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальною гіпотензією, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.
На тлі застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III і IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.
У пацієнтів похилого віку може збільшуватися T 1/2 і знижуватися кліренс препарату. Зміни доз не потрібно, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами даної категорії.
Ефективність та безпечність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлена.
Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово.
Вагітність і лактація
Безпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим при необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування в дитячому віці
Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.
При порушеннях функції нирок
З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок.
При порушеннях функції печінки
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки.
Застосування в похилому віці
Пацієнтам похилого віку зниження дози не потрібно.